Препарат является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов и лишь незначительно связывается с альфа2-адренорецепторами. Постепенно и мягко снижает систолическое и диастолическое АД. Под действием препарата снижается уровень норадреналина, адреналина, ренина, ангиотензина II, альдостерона плазмы. Повышает чувствительность тканей к инсулину у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом, наследственной триглицеридемией и ожирением, нейтрален в отношении обмена липидов. Обладает кардиопротекторным и нефропротекторным действием. Продолжительность антигипертензивного эффекта (до 24 ч) связана с высокой избирательностью моксонидина к имидазолиновым рецепторам в ЦНС.
Показания
– эссенциальная артериальная гипертония.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Взрослым назначают в начальной дозе 200 мкг 1 раз/сут, предпочтительно утром. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 400 мкг (не более) в 1-2 приема. Максимальная суточная доза - 600 мкг, разделенная на 2 приема. У больных с умеренно сниженной функцией почек (КК 30-60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 200 мкг, а суточная доза - 400 мкг. Рекомендуется принимать препарат во время или после еды. Длительность курса лечения устанавливают индивидуально.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головные боли; реже - головокружение, нарушения сна. Со стороны ЖКТ: сухость во рту. Прочие: редко - слабость в ногах.
Противопоказания
– СССУ; – нарушения синоатриальной и AV проводимости II и III степени; – синусовая брадикардия менее 50 уд/мин; – тяжелые аритмии; – нестабильная стенокардия; – тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (4 класс NYHA); – тяжелые заболевания печени; – тяжелые формы почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин; концентрация креатинина в сыворотке - более 18 мг/л); – предрасположенность к ангионевротическому отеку. По причине отсутствия клинического опыта Цинт не следует применять при следующих заболеваниях и состояниях: – перемежающаяся хромота; – болезнь Рейно; – болезнь Паркинсона; – эпилепсия; – глаукома; – депрессия; – беременность; – лактация (грудное вскармливание); – детский и подростковый возраст до 16 лет.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению в периоды беременности и лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин; концентрация креатинина сыворотки - 12-18 мг/л). Необходим тщательный контроль состояния этих пациентов, особенно в начале лечения. Во время курса лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС, пульса, ЭКГ. Побочные эффекты, возникающие при назначении препарата Цинт, обычно отмечаются в начале лечения. В течение первых 2 недель лечения они могут исчезнуть самостоятельно. Если необходимо прервать комбинированное лечение Цинтом и бета-адреноблокатором, рекомендуется сначала отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней прекратить прием Цинта. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами У некоторых больных может отмечаться замедление скорости реакций, особенно в начале курса лечения, при смене препарата, а также при одновременном употреблении алкоголя. Поэтому препарат назначают с осторожностью пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия и сроки хранения Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок хранения - 3 года.
Передозировка
Возможно усиление проявлений описанных побочных действий.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение других гипотензивных препаратов повышает антигипертензивную активность Цинта. В сочетании с бета-адреноблокаторами Цинт может увеличивать эффект обратного связывания в случае продолжения лечения одними бета-адреноблокаторами. Цинт может усиливать угнетающее действие на ЦНС транквилизаторов и барбитуратов; этанола и этанолсодержащих препаратов. В зависимости от дозы толазолин (блокатор периферических альфа-адренорецепторов) может уменьшать или увеличивать антигипертензивное действие Цинта.